<br>Mcl-1 抑制剂 MIM1 的结构修订：卵巢癌细胞的合成和生物学研究以及设计类似物的评估,Organic & Biomolecular Chemistry

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Mcl-1 抑制剂 MIM1 的结构修订：卵巢癌细胞的合成和生物学研究以及设计类似物的评估
Organic & Biomolecular Chemistry ( IF 2.9 ) Pub Date : 2021-09-16 , DOI: 10.1039/d1ob01521d
Hippolyte Paysant _{1,

2} , Siham Hedir _{1,

2} , Frédéric Justaud ₃ , Louis Bastien Weiswald _{1,

2} , Assaad Nasr El Dine _{3,

4} , Ali Soulieman _{3,

4} , Ali Hachem ₄ , Nicolas Elie ₅ , Emilie Brotin _{1,

2,

5,

6} , Christophe Denoyelle _{1,

2,

5,

6} , Jérôme Bignon ₇ , Fanny Roussi ₇ , Marie Jouanne ₈ , Olivier Tasseau ₃ , Thierry Roisnel ₃ , Anne Sophie Voisin-Chiret ₈ , René Grée ₃ , Nicolas Levoin ₉ , Laurent Poulain _{1,

2}

Affiliation

在癌症研究领域，开发新型有效的抗凋亡蛋白抑制剂是一个非常活跃和有前途的课题。小分子 MIM1 早先被报道为抗凋亡蛋白 Mcl-1 的第一个选择性抑制剂之一。在本文中，我们首先根据广泛的物理化学分析修改了该分子的结构。然后我们设计并合成了一个针对 MIM1 校正结构的重点类似物库。接下来，对这些分子进行了一系列细胞内生物学研究，从而鉴定出双重 Bcl-x _L /Mcl-1 抑制剂以及选择性 Mcl-1 抑制剂。 Mcl-1 蛋白的荧光偏振测定补充了这些结果。讨论了初步的结构-活性关系，广泛的分子模型研究使我们能够提出这一系列新抑制剂的生物活性的基本原理，特别是 Mcl-1与Bcl-x _L的抑制选择性。

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更新日期：2021-10-01

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