当前位置：
X-MOL 学术
›
Chem. Eur. J.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Hsp90β-选择性抑制剂的基于结构的设计、合成和生物学评价
Chemistry - A European Journal ( IF 3.9 ) Pub Date : 2021-08-27 , DOI: 10.1002/chem.202102574 Subhabrata Chaudhury 1 , Penchala Narasimharao Meka 1 , Monimoy Banerjee 1 , Caitlin N Kent 1 , Brian S J Blagg 1
Affiliation
|
N 端 ATP 结合口袋内的各种 Hsp90 同工型 (>85%) 之间具有高度同一性，这使得同工型选择性抑制剂的开发非常具有挑战性。最近，我们报道了第一个 Hsp90β 选择性抑制剂，它诱导 Hsp90β 依赖性客户的降解，而不诱导 Hsp90 水平。本文公开了第一个 Hsp90β-选择性抑制剂的结构-活性关系，并导致了化合物5的鉴定，其对 Hsp90β 的选择性比 Hsp90α 高约 370 倍。
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号