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3-Halo-4,5-dihydroisoxazoles 的合成和反应性:概述
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2021-08-23 , DOI: 10.1002/slct.202101779 Aureliano Zana 1, 2 , Andrea Galbiati 1, 2
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2021-08-23 , DOI: 10.1002/slct.202101779 Aureliano Zana 1, 2 , Andrea Galbiati 1, 2
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3-halo-4,5-dihydroisoxazole 部分是医药和有机化学领域一个有趣的新兴特征。该核的性质与卤素取代基的性质密切相关,从惰性到不稳定性。在两者之间,3-溴-Δ 2-异恶唑啉支架作为一种易于操作且易于负担的亲电子弹头脱颖而出,能够与不同酶的亲核活性位点反应,确定抑制作用。然而,3-溴-Δ 2的重要性-异恶唑啉不仅仅依赖于它们的生物活性。事实上,它们是有价值的合成中间体,具有特殊的反应谱,可以使用有用的化学功能,从各种装饰的二氢异恶唑到 β-羟基腈、β-羟基酯和 γ-羟基胺。3-溴-Δ 2-异恶唑啉的合成主要基于 1,3-偶极环加成,这是一种伴随显着区域和立体选择性的周环反应。因此,这种中间体特别适合生产具有区域和立体化学要求的复杂分子。
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更新日期:2021-08-24
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