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发现 GNE-502 作为雌激素受体阳性乳腺癌的口服生物可利用和强效降解剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2021-08-20 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128335 Jason R Zbieg 1 , Jun Liang 1 , Jun Li 1 , Robert A Blake 1 , Jae Chang 1 , Lori Friedman 1 , Simon Goodacre 2 , Steven J Hartman 1 , Ellen Rei Ingalla 1 , James R Kiefer 1 , Tracy Kleinheinz 1 , Sharada Labadie 1 , Tommy Lai 3 , Jiangpeng Liao 3 , Nev McLean 2 , Ciara Metcalfe 1 , Vidhi Mody 1 , Michelle Nannini 1 , Daniel F Ortwine 1 , Yingqing Ran 1 , Nick Ray 2 , Fabien Roussel 2 , Amy Sambrone 1 , Deepak Sampath 1 , Maia Vinogradova 1 , John Wai 3 , Tao Wang 3 , Kuen Yeap 2 , Birong Zhang 1 , Xiaoping Zheng 3 , Yu Zhong 1 , Xiaojing Wang 1
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更新日期：2021-09-02
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2021-08-20 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128335 Jason R Zbieg 1 , Jun Liang 1 , Jun Li 1 , Robert A Blake 1 , Jae Chang 1 , Lori Friedman 1 , Simon Goodacre 2 , Steven J Hartman 1 , Ellen Rei Ingalla 1 , James R Kiefer 1 , Tracy Kleinheinz 1 , Sharada Labadie 1 , Tommy Lai 3 , Jiangpeng Liao 3 , Nev McLean 2 , Ciara Metcalfe 1 , Vidhi Mody 1 , Michelle Nannini 1 , Daniel F Ortwine 1 , Yingqing Ran 1 , Nick Ray 2 , Fabien Roussel 2 , Amy Sambrone 1 , Deepak Sampath 1 , Maia Vinogradova 1 , John Wai 3 , Tao Wang 3 , Kuen Yeap 2 , Birong Zhang 1 , Xiaoping Zheng 3 , Yu Zhong 1 , Xiaojing Wang 1
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Fulvestrant 是 FDA 批准的具有双重作用机制 (MOA) 的药物，可作为雌激素受体蛋白的完全拮抗剂和降解剂。氟维司群的一个显着限制是疗效所需的给药方案。由于其高亲脂性和较差的药代动力学特征，氟维司群需要通过肌肉注射给药，这会导致注射部位疼痛。这种给药途径还限制了患者的剂量和目标占有率。我们设想了一种一流的分子，该分子具有与氟维司群相同的双重 MOA 功能，但具有改进的物理化学特性，并且具有口服生物利用度。在此，我们报告了我们朝着这一目标取得的进展，产生了一种新的先导 GNE-502，它解决了我们之前报道的先导分子 GNE-149 的一些问题。
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