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Inhibition Profiles of Some Symmetric Sulfamides Derived from Phenethylamines on Human Carbonic Anhydrase I, and II Isoenzymes
Chemistry & Biodiversity ( IF 2.3 ) Pub Date : 2021-08-12 , DOI: 10.1002/cbdv.202100422 Fevzi Topal 1 , Kadir Aksu 2 , Ilhami Gulcin 3 , Ferhan Tümer 4 , Süleyman Goksu 3
Chemistry & Biodiversity ( IF 2.3 ) Pub Date : 2021-08-12 , DOI: 10.1002/cbdv.202100422 Fevzi Topal 1 , Kadir Aksu 2 , Ilhami Gulcin 3 , Ferhan Tümer 4 , Süleyman Goksu 3
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In this work, the inhibitory effect of some symmetric sulfamides derived from phenethylamines were determined against human carbonic anhydrase (hCA) I, and II isoenzymes, and compared with standard compound acetazolamide. IC50 values were obtained from the Enzyme activity (%)-[Symmetric sulfamides] graphs. Also, Ki values were calculated from the Lineweaver-Burk graphs. Some symmetric sulfamides compounds (11–18) demonstrated excellent inhibition effects against hCA I, and II isoenzymes. These compounds demonstrated effective inhibitory profiles with IC50 values in ranging from 21.66–28.88 nM against hCA I, 14.44–30.13 nM against hCA II. Among these compounds, the best Ki value for hCA I (Ki: 8.34±1.60 nM) and hCA II (Ki: 16.40±1.00 nM) is compound number 11. Besides, the IC50 value of acetazolamide used as a standard was determined as hCA I, hCA II 57.75 nM, 49.50 nM, respectively. Moreover, in silico ADME-Tox study showed that all synthesized compounds (11–18) had good oral bioavailability in light of Jorgensen's rule of three, and of Lipinski's rule of five.
中文翻译：
苯乙胺衍生的一些对称磺酰胺对人碳酸酐酶 I 和 II 同工酶的抑制作用
在这项工作中，确定了一些衍生自苯乙胺的对称磺酰胺对人碳酸酐酶 ( h CA) I 和 II 同工酶的抑制作用，并与标准化合物乙酰唑胺进行了比较。从酶活性(%)-[对称磺酰胺]图中获得IC 50值。此外，K i值是根据 Lineweaver-Burk 图计算的。一些对称磺酰胺化合物 ( 11 – 18 ) 对h CA I 和 II 同工酶表现出优异的抑制作用。这些化合物显示出有效的抑制特性，IC 50值范围为 21.66–28.88 nM，对hCA I，14.44–30.13 nM 对h CA II。在这些化合物中，h CA I ( K i : 8.34±1.60 nM) 和h CA II ( K i : 16.40±1.00 nM)的最佳K i值是化合物编号11。此外，用作标准品的乙酰唑胺的IC 50值分别测定为h CA I、h CA II 57.75 nM、49.50 nM。此外，在硅片ADME-Tox的研究表明，所有合成的化合物（11 - 18）有三个约根森的统治光良好口服生物利用度，和五利平斯基的规则。
更新日期：2021-10-19
中文翻译：
苯乙胺衍生的一些对称磺酰胺对人碳酸酐酶 I 和 II 同工酶的抑制作用
在这项工作中，确定了一些衍生自苯乙胺的对称磺酰胺对人碳酸酐酶 ( h CA) I 和 II 同工酶的抑制作用，并与标准化合物乙酰唑胺进行了比较。从酶活性(%)-[对称磺酰胺]图中获得IC 50值。此外，K i值是根据 Lineweaver-Burk 图计算的。一些对称磺酰胺化合物 ( 11 – 18 ) 对h CA I 和 II 同工酶表现出优异的抑制作用。这些化合物显示出有效的抑制特性，IC 50值范围为 21.66–28.88 nM，对hCA I，14.44–30.13 nM 对h CA II。在这些化合物中，h CA I ( K i : 8.34±1.60 nM) 和h CA II ( K i : 16.40±1.00 nM)的最佳K i值是化合物编号11。此外，用作标准品的乙酰唑胺的IC 50值分别测定为h CA I、h CA II 57.75 nM、49.50 nM。此外，在硅片ADME-Tox的研究表明，所有合成的化合物（11 - 18）有三个约根森的统治光良好口服生物利用度，和五利平斯基的规则。
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