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通过赖氨酸的树枝状聚合和 N 末端的脂化调节 Anoplin 的活性
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2021-08-12 , DOI: 10.1021/acsomega.1c01854
Sanhu Gou 1, 2 , Beibei Li 1 , Xu Ouyang 1 , Zufang Ba 1 , Chao Zhong 1, 3 , Jingman Ni 1, 3
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树枝状抗菌肽或脂肽具有很强的跨膜能力和抗菌活性。为了获得一些理想的抗菌肽,anoplin 是一种具有弱抗菌活性的天然抗菌肽,通过使用赖氨酸的 C 端树枝状聚合和使用脂肪酸的 N 端脂化进行了修饰。2K-3A-C4 是 anoplin 的三聚体,在 C 末端被两个赖氨酸树枝状聚合,并被n脂化-丁酸在N-末端,因此表现出最好的抗菌活性。然而,三聚体具有高溶血活性。最后,A-C8 是一种结构简单的脂肽,它不是树枝状聚合物,是在使用辛酸对 anoplin 进行脂化后获得的;它表现出最高的治疗指数,这使其成为可能的抗生素,因此被筛选出来。



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更新日期:2021-08-24
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