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用于筛选 ZDHHC3/7/20 酰基转移酶抑制剂的高通量酶测定
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2021-08-10 , DOI: 10.1021/acschembio.1c00258
Jun Young Hong 1 , Martin Ian P Malgapo 2 , Yinong Liu 1 , Min Yang 1 , Chengliang Zhu 1 , Xiaoyu Zhang 1 , Patricia Tolbert 1 , Maurine E Linder 2 , Hening Lin 1, 3
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2021-08-10 , DOI: 10.1021/acschembio.1c00258
Jun Young Hong 1 , Martin Ian P Malgapo 2 , Yinong Liu 1 , Min Yang 1 , Chengliang Zhu 1 , Xiaoyu Zhang 1 , Patricia Tolbert 1 , Maurine E Linder 2 , Hening Lin 1, 3
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作为介导长链脂肪酸与半胱氨酸残基结合的酶，ZDHHC 蛋白据报道是治疗癌症和自身免疫性疾病的有希望的治疗靶点。然而，由于缺乏有效的选择性抑制剂，对 ZDHHC 的生物学功能的审查受到了限制。开发 ZDHHC 抑制剂的主要障碍是缺乏简便的高通量检测方法。在这里，我们开发了一种基于酰化偶联亲脂极化诱导 (Acyl-cLIP) 方法的 ZDHHC3/7/20 高通量检测方法，并筛选了几种潜在的 ZDHHC 抑制剂。此外，我们证明了来自 Acyl-cLIP 测定的体外结果得到基于细胞的测定结果的支持。
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更新日期：2021-08-20
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