目的：在端粒DNA序列上形成G-四链体结构可阻断端粒酶活性，为设计和开发新的抗肿瘤剂提供了原始策略。五环a啶鎓盐RHPS4是能够快速破坏端粒结构，导致癌细胞凋亡的最有效和选择性的G4配体之一。在这里，我们研究了在实体瘤的临床前模型中RHPS4的治疗指数及其与化学疗法的整合。实验设计：评估了RHPS4对不同组织类型的人异种移植物的抗肿瘤活性，并与标准抗肿瘤药进行了比较。此外，研究了RHPS4 /化学疗法组合对细胞存活的影响，并在荷瘤小鼠上评估了最有利的组合。结果：RHPS4作为单一药物在体内具有活性，并且与常规药物相比具有很高的治疗功效。此外，RHPS4在人类黑色素瘤异种移植物中具有抗肿瘤活性，固有地对化学疗法具有抗性并表现出抗转移活性。RHPS4还显示出与喜树碱的强相互作用，这种作用严格取决于所使用的药物序列。用伊立替康和RHPS4处理小鼠能够抑制和延迟肿瘤生长并增加小鼠存活率。结论：我们的数据表明RHPS4具有良好的药效学特征，在联合治疗中可产生强大的抗肿瘤活性，从而确定该药物为临床开发的有前途的药物。RHPS4在人类黑色素瘤异种移植物中具有抗肿瘤活性，固有地对化学疗法具有抗性并表现出抗转移活性。RHPS4还显示出与喜树碱的强相互作用，这种作用严格取决于所使用的药物序列。用伊立替康和RHPS4处理小鼠能够抑制和延迟肿瘤生长并增加小鼠存活率。结论：我们的数据表明RHPS4具有良好的药效学特征，在联合治疗中可产生强大的抗肿瘤活性，从而确定该药物为临床开发的有前途的药物。RHPS4在人类黑色素瘤异种移植物中具有抗肿瘤活性，固有地对化学疗法具有抗性并表现出抗转移活性。RHPS4还显示出与喜树碱的强相互作用，这种作用严格取决于所使用的药物序列。用伊立替康和RHPS4处理小鼠能够抑制和延迟肿瘤生长并增加小鼠存活率。结论：我们的数据表明RHPS4具有良好的药效学特征，在联合治疗中可产生强大的抗肿瘤活性，从而确定该药物为临床开发的有前途的药物。用伊立替康和RHPS4处理小鼠能够抑制和延迟肿瘤生长并增加小鼠存活率。结论：我们的数据表明RHPS4具有良好的药效学特征，在联合治疗中可产生强大的抗肿瘤活性，从而确定该药物为临床开发的有前途的药物。用伊立替康和RHPS4处理小鼠能够抑制和延迟肿瘤生长并增加小鼠存活率。结论：我们的数据表明RHPS4具有良好的药效学特征，在联合治疗中可产生强大的抗肿瘤活性，从而确定该药物是临床开发的有希望的药物。



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