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从 Stachybotrys chartarum 中分离的天然化合物是人蛋白激酶 CK2 的强效抑制剂
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2021-07-23 , DOI: 10.3390/molecules26154453 Samer Haidar 1, 2 , Franziska M Jürgens 1 , Dagmar Aichele 1 , Annika Jagels 3, 4 , Hans-Ulrich Humpf 4 , Joachim Jose 1
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2021-07-23 , DOI: 10.3390/molecules26154453 Samer Haidar 1, 2 , Franziska M Jürgens 1 , Dagmar Aichele 1 , Annika Jagels 3, 4 , Hans-Ulrich Humpf 4 , Joachim Jose 1
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已经从丝状真菌Stachybotrys chartarum 中分离出大量次生代谢物，并且之前已经描述过。在本研究中，这些天然化合物中有 14 种对癌症靶标 CK2 的抑制活性进行了体外评估。在这些化合物中，stachybotrychromene C、stachybotrydial acetate 和 acetoxystachybotrydial acetate 是有效的抑制剂，IC 50值分别为 0.32 µM、0.69 µM 和 1.86 µM。这三种化合物对代表人乳腺腺癌以及 A427（人肺癌）和 A431（人表皮样癌）细胞的 MCF7 细胞的细胞增殖、生长和活力的影响，使用 EdU 测定法进行了测试，IncuCyte ®活细胞成像和 MTT 分析。抑制 MCF7 细胞增殖最有效的化合物是醋酸葡萄球菌二醛，其 EC 50值为 0.39 µM。此外，乙酰氧基葡萄球菌乙酸酯在 1 µM 的浓度下完全抑制了所有三种细胞系的生长。相比之下，MCF7、A427 和 A431 细胞的细胞活力仅适度受损，分别为 37%、14% 和 23%。
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更新日期：2021-07-23
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