8-Hydroxyquinolin-2(1H)-one 类似物作为潜在的 β2-激动剂：设计、合成和活性研究,European Journal of Medicinal Chemistry

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8-Hydroxyquinolin-2(1H)-one 类似物作为潜在的 β2-激动剂：设计、合成和活性研究
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-07-10 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113697
Gang Xing ₁ , Zhengxing Zhi ₁ , Ce Yi ₁ , Jitian Zou ₂ , Xuefeng Jing ₃ , Anthony Yiu-Ho Woo ₂ , Bin Lin ₁ , Li Pan ₁ , Yuyang Zhang ₂ , Maosheng Cheng ₁

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与导致 cAMP 积累的质膜β ₂ -肾上腺素受体结合的β ₂ -激动剂被广泛用作慢性呼吸系统疾病中的支气管扩张剂。在这里，我们设计并合成了一组 8-hydroxyquinolin-2(1 H )-one 类似物，并通过细胞 cAMP 测定研究了它们的 β ₂ -激动活性。在测试的化合物中，化合物B05和C08被确定为有效的 (EC ₅₀ < 20 pM) 和选择性 β ₂ -激动剂。它们表现为部分 β ₂β-激动剂在非过表达的 HEK293 细胞中，并在离体豚鼠气管条制剂中具有快速平滑肌松弛作用和长作用持续时间。综上所述，B05和C08是具有潜在适用于慢性呼吸道疾病的 β _{2 -激动剂。}

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更新日期：2021-07-14

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