Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
HPOB 通过 p21 转录激活对多发性骨髓瘤细胞的抗增殖活性
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2018-04-30 , DOI: 10.3390/molecules23051044 Linlin Liu , Xiaoyang Sun , Yu Xie , Yinping Zhuang , Ruosi Yao , Kai Xu
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2018-04-30 , DOI: 10.3390/molecules23051044 Linlin Liu , Xiaoyang Sun , Yu Xie , Yinping Zhuang , Ruosi Yao , Kai Xu
组蛋白乙酰化或去乙酰化与多发性骨髓瘤 (MM) 的进展密切相关。目前,许多组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂已获批用于临床试验,但其治疗效果仍不理想。作为一种新型 HDAC 抑制剂,基于异羟肟酸的小分子 N-羟基-4-(2-[(2-羟乙基)(苯基)氨基]-2-氧乙基)苯甲酰胺 (HPOB) 在 MM 中的可能作用尚未得到证实。学习了。在本研究中,已详细研究了 HPOB 作为潜在抗肿瘤剂在防止 MM 细胞增殖和诱导细胞凋亡方面的作用。我们的结果表明,HPOB 以剂量和时间依赖性方式降低了 MM 细胞的存活率。此外,与二甲基亚砜 (DMSO) 对照组相比,HPOB 导致 G1 期 MM 细胞的积累。有趣的是,我们发现 HPOB 可以克服 MM 细胞中的硼替佐米 (BTZ) 耐药性,并且 HPOB 与 BTZ 结合可以进一步提高 MM 细胞的敏感性。当然,我们的数据表明 HPOB 介导的细胞死亡是通过 p21 的转录激活发生的,这与全局组蛋白 3 乙酰化 (H3Ac) 修饰水平升高有关。因此,HPOB 可能是 MM 治疗的潜在候选者,HPOB 和硼替佐米的组合可能是复发和难治性 MM 的可能治疗策略。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期:2018-04-30
"点击查看英文标题和摘要"