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非肽类 GnRH 拮抗剂的最新进展
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2017-12-09 , DOI: 10.3390/molecules22122188
Feng-Ling Tukun , Dag Olberg , Patrick Riss , Ira Haraldsen , Anita Kaass , Jo Klaveness

十肽促性腺激素释放激素,也称为促黄体激素释放激素,序列为 (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2)系统。它刺激垂体组织中促性腺激素 FSH 和 LH 的差异释放。迄今为止,针对 GnRH 受体的激素依赖性疾病的治疗,包括肽 GnRH 激动剂和拮抗剂现已上市。然而,与肽激动剂和拮抗剂相关的遗传问题引起了人们对开发口服活性的小分子非肽拮抗剂的极大兴趣。在这篇综述中,我们将总结所有开发的小分子 GnRH 拮抗剂以及最新的临床数据和治疗应用。



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更新日期:2017-12-09
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