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新型 2-Aryl-4,5-Dihydro-thiazole 类似物的设计与合成:体外抗菌活性和初步作用机制
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2015-11-09 , DOI: 10.3390/molecules201119680
Fangfang Tan , Baojun Shi , Jian Li , Wenjun Wu , Jiwen Zhang

通过一种新型的无金属和无催化剂的方法,从半胱氨酸和取代苄腈中设计并合成了 60 种 2-芳基-4,5-二氢噻唑,产率范围为 64% 至 89%。标题化合物的结构主要通过核磁共振谱数据分析确定。抗菌活性测定表明化合物 (S)-2-(2'-羟基苯基)-4-羟基-甲基-4,5-二氢噻唑 (7h) 和 (R)-2-(2'-羟基苯基)-4-羟甲基-4,5-二氢-噻唑 (7h') 对青枯病菌、丁香假单胞菌有显着抑制作用。猕猴桃、枯草芽孢杆菌和蜡样芽孢杆菌,最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 3.91 至 31.24 μg·mL-1。取代基的作用表明,不仅吸电子基团,但是,除非在 4,5-二氢噻唑类似物的 2-芳基取代基上引入 2'-羟基,否则给电子基团可以消除抗菌活性。扫描电子显微镜 (SEM) 和脂肪酸暴露实验的结果表明,这些抗菌化合物影响受试细菌中的脂肪酸合成。



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更新日期:2015-11-09
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