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用于高效前药合成的 pibrentasvir 去对称化
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2021-06-29 , DOI: 10.1039/d1sc02396a Eric A Voight 1 , Stephen N Greszler 1 , John Hartung 2 , Jianguo Ji 2 , Russell C Klix 2 , John T Randolph 1 , Bhadra H Shelat 2 , Jan E Waters 1 , David A DeGoey 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2021-06-29 , DOI: 10.1039/d1sc02396a Eric A Voight 1 , Stephen N Greszler 1 , John Hartung 2 , Jianguo Ji 2 , Russell C Klix 2 , John T Randolph 1 , Bhadra H Shelat 2 , Jan E Waters 1 , David A DeGoey 1
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描述了一种新颖实用的去对称化策略，以获取一类新的 pibrentasvir 前药。pibrentasvir (PIB) 的同位苯并咪唑通过一锅 di-Boc/mono-de-Boc 选择性N -Boc保护和甲醛加合物形成序列进行区分，这两者都通过结晶诱导的选择性实现。第一步代表了用于C 2对称多杂环区域选择性功能化的统计放大的 Horeau 原理的唯一已知应用。由此产生的多功能中间体可用于几种 pibrentasvir 前药候选物的高产制备。
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更新日期：2021-07-05
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