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莫罗替尼的新型高效合成方法
Journal of Chemical Research ( IF 1.0 ) Pub Date : 2016-08-01 , DOI: 10.3184/174751916x14682453281177 Tong Sun 1 , Jiaojiao Xu 2 , Min Ji 2 , Peng Wang 3
Journal of Chemical Research ( IF 1.0 ) Pub Date : 2016-08-01 , DOI: 10.3184/174751916x14682453281177 Tong Sun 1 , Jiaojiao Xu 2 , Min Ji 2 , Peng Wang 3
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已开发出合成莫罗替尼的改进路线。原料、4-吗啉代苯胺和氰胺之间的亲核加成反应得到 1-(4-吗啉代苯基)胍。同时，在 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的存在下，4-乙酰苯甲酸甲酯转化为 (E)-4-[3-(二甲氨基)丙烯酰基]苯甲酸甲酯。然后将烯胺酮中间体在升高的温度下在醇碱中与 1-(吗啉代苯基)胍缩合以形成所需的嘧啶，将其水解为相应的酸。该工艺操作简单，无需贵金属催化剂，适合工业化生产。最后，通过酰胺化反应获得了所需的化合物莫罗替尼。
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更新日期：2016-08-01
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