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Synthesis of 3,5-difluorotyrosine-containing peptides: application in substrate profiling of protein tyrosine phosphatases.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2008 Oct 16 , DOI: 10.1021/ol801868a Bhaskar Gopishetty 1 , Lige Ren , Tiffany M Waller , Anne-Sophie Wavreille , Miguel Lopez , Amit Thakkar , Jinge Zhu , Dehua Pei
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2008 Oct 16 , DOI: 10.1021/ol801868a Bhaskar Gopishetty 1 , Lige Ren , Tiffany M Waller , Anne-Sophie Wavreille , Miguel Lopez , Amit Thakkar , Jinge Zhu , Dehua Pei
Affiliation
Fully protected 3,5-difluorotyrosine (F2Y), Fmoc-F2Y(tBu)-OH, is efficiently prepared by a chemoenzymatic process and incorporated into individual peptides and combinatorial peptide libraries. The F2Y-containing peptides display kinetic properties toward protein tyrosine phosphatases (PTPs) similar to their corresponding tyrosine-containing counterparts but are resistant to tyrosinase action. These properties make F2Y a useful tyrosine surrogate during peptide library screening for optimal PTP substrates.
中文翻译:
含 3,5-二氟酪氨酸的肽的合成:在蛋白质酪氨酸磷酸酶的底物分析中的应用。
完全受保护的 3,5-二氟酪氨酸 (F2Y)、Fmoc-F2Y(tBu)-OH 通过化学酶法有效制备,并整合到单个肽和组合肽库中。含 F2Y 的肽对蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 显示出动力学特性,类似于其相应的含酪氨酸对应物,但对酪氨酸酶作用具有抗性。这些特性使 F2Y 在肽库筛选最佳 PTP 底物期间成为有用的酪氨酸替代物。
更新日期:2017-01-31
中文翻译:
含 3,5-二氟酪氨酸的肽的合成:在蛋白质酪氨酸磷酸酶的底物分析中的应用。
完全受保护的 3,5-二氟酪氨酸 (F2Y)、Fmoc-F2Y(tBu)-OH 通过化学酶法有效制备,并整合到单个肽和组合肽库中。含 F2Y 的肽对蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 显示出动力学特性,类似于其相应的含酪氨酸对应物,但对酪氨酸酶作用具有抗性。这些特性使 F2Y 在肽库筛选最佳 PTP 底物期间成为有用的酪氨酸替代物。