2562 背景：这项剂量递增研究定义了 PR-104 的最大耐受剂量 (MTD) 和药代动力学 (PK)。在临床前研究中，PR-104 被全身转化为相应的酒精 PR-104A。PR-104A 在缺氧细胞中被选择性还原为 DNA 交联氮芥烷化剂。方法：标准治疗难治的晚期实体瘤患者（pts）每 3 周接受一次 PR-104 静脉输注 1 小时，并在第 1 周期的第 1-2 天进行 PK 采样。从 135 天开始治疗 >3 位患者的队列毫克/平方米。随着剂量限制性毒性 (DLT) 的观察，队列扩展到 6 位患者。结果：27 名患者接受治疗：中位年龄 57 岁（范围 30-73）；15 (56%) 名男性。Pts 之前的方案中位数为 2（范围 1-5）。评估了七个剂量水平（135、216、354、550、770、1,100 和 1,400 mg/m2）。从队列 2 开始给予预防性止吐药。患者接受的中位数为 3 个周期（范围 1-15）。剂量水平 135 和 1,100 mg/m2 扩大了......



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