喹喔啉抗肿瘤药 R(+)XK469 (XK) 在难治性实体瘤患者中的剂量递增研究,Journal of Clinical Oncology

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喹喔啉抗肿瘤药 R(+)XK469 (XK) 在难治性实体瘤患者中的剂量递增研究
Journal of Clinical Oncology ( IF 42.1 ) Pub Date : 2004-07-15 , DOI: 10.1200/jco.2004.22.90140.2021
E. Sprague ₁ , S. D. Undevia ₁ , F. Innocenti ₁ , J. Ramirez ₁ , L. K. House ₁ , H. L. Kindler ₁ , D. A. Singh ₁ , A. A. Desai ₁ , R. L. Schilsky ₁ , M. J. Ratain ₁

Affiliation

2021 背景：XK 是抗肿瘤药物喹喔啉家族的成员。来自 NCI-60 细胞系筛选的细胞毒性数据的比较分析表明，其作用机制无法与任何市售的细胞毒性剂相比。体外研究表明，XK 的抗肿瘤活性可能是由于抑制拓扑异构酶 IIβ、通过 p53 依赖性和丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶途径诱导 G2-M 细胞周期停滞，和/或与外周苯二氮卓受体。方法：XK 以 15、30、60、120 和 240 毫克/天的剂量以 30 分钟静脉输注给药，为期 5 天，每隔一天给药 3 次，剂量为 360、540、675、850、1100 和 1400 毫克。 /d，每 21 天重复一次。当药代动力学 (PK) 分析显示半衰期较长时，给药方案发生了变化。结果：迄今为止，已有 42 名患者（21 名男性/21 名女性，中位年龄 60，中位 Karnofsky 体能状态 90%）接受了 11 个剂量水平的治疗。毒性的主要部位是骨...

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更新日期：2004-07-15

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