随着几种新的半合成衍生物的引入，大环内酯类抗生素最近经历了重大的复兴，随后的研究发现了许多其他有用的新药物的机会。红霉素 C-3 位的修饰特别有希望，产生“酮内酯”，如 HMR 3647，以及来自大正和雅培的其他研究化合物。在 16 元大环内酯类化合物中，明治精工和辉瑞公司分别公开了白霉素和 repromicin 的新系列衍生物。产生大环内酯的生物的分子生物学和遗传学的进步现在使得通过在组合规模上应用变得可能的方法来定向生物合成新的杂合结构成为可能。最后，



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