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网络药理学结合药代动力学阐明葡萄提取物吸收成分的药理机制
Journal of Ethnopharmacology ( IF 4.8 ) Pub Date : 2021-06-15 , DOI: 10.1016/j.jep.2021.114336 Xuanhao Chen 1 , Xiaoyan Wang 1 , Lin Ma 2 , Shiming Fang 1 , Jin Li 1 , Evans Owusu Boadi 1 , Jun He 1 , Xiu-Mei Gao 1 , Yu Wang 2 , Yan-Xu Chang 1
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更新日期:2021-06-15
Journal of Ethnopharmacology ( IF 4.8 ) Pub Date : 2021-06-15 , DOI: 10.1016/j.jep.2021.114336 Xuanhao Chen 1 , Xiaoyan Wang 1 , Lin Ma 2 , Shiming Fang 1 , Jin Li 1 , Evans Owusu Boadi 1 , Jun He 1 , Xiu-Mei Gao 1 , Yu Wang 2 , Yan-Xu Chang 1
Affiliation
民族药理学相关性
Viticis fructus ( VF ) 因其药理活性成分包括agnuside、10- O- vanilloylaucubin、木犀草素和casticin而被广泛用于缓解肿胀和疼痛。
研究目的
对大鼠血浆中VF水提取物和乙醇提取物的吸收成分进行了药代动力学分析,并通过网络药理学探索了吸收成分的分子机制。
材料和方法
采用超高效液相色谱-串联质谱 (UHPLC-MS/MS) 鉴定大鼠血浆中的吸收成分。用乙酸乙酯进行液-液萃取纯化血浆样品。两种提取物口服给药后,对吸收的成分的血浆药代动力学参数进行分析。网络药理学用于预测室颤的生物学功能和潜在的信号通路。体外实验证实了VF提取物和吸收成分的抗癌作用。
结果
该方法非常灵敏,Agnuside、10- O- vanilloylaucubin、木犀草素和蓖麻毒素的定量下限 (LLOQ) 分别为 1.0、2.5、0.2 和 0.5 ng/mL 。除了在VF的乙醇提取物中未检测到10- O-香草豆蔻甙外,在血浆中的两种提取物中均检测到所有其他成分。两种提取物的大鼠血浆中四种成分的药代动力学参数有显着差异。根据网络药理学结果,VF的吸收成分富集在32条关键通路中,其中15条通路与癌症有关。最终,VF的抗癌作用以及信号通路通过体外实验验证了乙醇提取物和吸收成分。
结论
优化、灵敏且经过验证的 UHPLC-MS/MS 方法已成功应用于两种VF提取物的血浆药代动力学比较分析。网络药理学和药代动力学的结合为阐明室颤吸收成分的生物学效应和分子机制提供了有用的方法。
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