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作为潜在 SSRIs 的 1-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one 衍生物的合成和生物学评价
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-06-15 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113644 Tengfei Xu 1 , Yaping Xue 1 , Jielian Lu 1 , Chuanfei Jin 1
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更新日期：2021-06-25
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-06-15 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113644 Tengfei Xu 1 , Yaping Xue 1 , Jielian Lu 1 , Chuanfei Jin 1
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合成了一系列新型 1-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one 衍生物，并对其血清素 (5-HT) 再摄取抑制活性进行了评估。体外结果表明，大多数评估的化合物显示出有效的 5-HT 再摄取抑制。最有前途的化合物A20在人肝微粒体中稳定，具有良好的药代动力学特性。化合物A20 的体内抗抑郁研究表明，A20可以有效地拮抗对氯苯丙胺 (PCA) 诱导的下丘脑血清素消耗，并减少大鼠强迫游泳试验 (FST) 中的不动时间。
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