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腺苷 A1 和 A3 受体共价可点击探针的开发
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-06-14 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02169 Phuc N H Trinh 1 , Daniel J W Chong 2 , Katie Leach 1 , Stephen J Hill 3, 4 , Joel D A Tyndall 2 , Lauren T May 1 , Andrea J Vernall 5 , Karen J Gregory 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-06-14 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02169 Phuc N H Trinh 1 , Daniel J W Chong 2 , Katie Leach 1 , Stephen J Hill 3, 4 , Joel D A Tyndall 2 , Lauren T May 1 , Andrea J Vernall 5 , Karen J Gregory 1
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腺苷受体是多种疾病的有吸引力的治疗靶点，包括缺血再灌注损伤和神经性疼痛。腺苷受体药物发现工作将通过适当工具的开发来促进，以协助不同天然环境中的目标验证和直接受体可视化。我们报告了基于正构拮抗剂黄嘌呤支架和现有结构的腺苷 A 1受体 (A 1 R) 和腺苷 A 3受体 (A 3 R)的第一个双功能（化学活性和可点击）配体的开发——活动关系。双功能配体是具有纳摩尔亲和力和在 A 1处不可逆结合的功能性拮抗剂R 和 A 3 R。对这些双功能配体的深入药理学分析显示出对 A 2A和 A 2B腺苷受体的中等选择性。一旦与受体结合，配体就会被含有互补“点击”伴侣的花青 5 荧光团成功“点击”，从而实现受体检测。这些双功能配体有望帮助理解 A 1 R 和 A 3 R 定位以及天然细胞和生命系统中的运输。
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更新日期：2021-06-24
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