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大环内酯类化合物作为 IL-17A/IL-17RA 相互作用的调节剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-06-08 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00327 Sanja Koštrun 1 , Andrea Fajdetić 1 , Dijana Pešić 1 , Karmen Brajša 1 , Vlatka Bencetić Mihaljević 1 , Dubravko Jelić 1 , Adriana Petrinić Grba 1 , Ivaylo Elenkov 1 , Renata Rupčić 1 , Samra Kapić 1 , Ivana Ozimec Landek 1 , Kristina Butković 1 , Ana Grgičević 1 , Dinko Žiher 1 , Ana Čikoš 1 , Jasna Padovan 1 , Gordon Saxty 1 , Kevin Dack 2 , Haakan Bladh 2 , Tine Skak-Nielsen 2 , Simon Feldbaek Nielsen 2 , Maja Lambert 2 , Martin Stahlhut 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-06-08 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00327 Sanja Koštrun 1 , Andrea Fajdetić 1 , Dijana Pešić 1 , Karmen Brajša 1 , Vlatka Bencetić Mihaljević 1 , Dubravko Jelić 1 , Adriana Petrinić Grba 1 , Ivaylo Elenkov 1 , Renata Rupčić 1 , Samra Kapić 1 , Ivana Ozimec Landek 1 , Kristina Butković 1 , Ana Grgičević 1 , Dinko Žiher 1 , Ana Čikoš 1 , Jasna Padovan 1 , Gordon Saxty 1 , Kevin Dack 2 , Haakan Bladh 2 , Tine Skak-Nielsen 2 , Simon Feldbaek Nielsen 2 , Maja Lambert 2 , Martin Stahlhut 2
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白细胞介素 17 (IL-17) 细胞因子促进许多自身免疫性疾病的炎症病理生理，包括银屑病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和炎症性肠病。IL-17 在各种自身免疫性疾病中的广泛参与使其成为药物发现的理想靶点。银屑病是一种慢性炎症性疾病，其特征是免疫系统的许多有缺陷的成分。如果与非病变部位相比，在银屑病患者的病变中已经注意到显着更高水平的 IL-17A。因此，本文重点关注大环内酯类大环化合物作为潜在的 IL-17A/IL-17RA 调节剂，涵盖分子设计、合成和体外剖析。大环化合物旨在通过不同的环尺寸和各种三维形状来多样化和丰富化学空间。nM 范围内的抑制剂在基于靶标和表型的测定中均被鉴定出来。报道了体外ADME 以及体内PK 特性。
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更新日期：2021-06-24
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