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“点击”片段导致新型双结合胆碱酯酶抑制剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-06-07 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116269 Zuzanna Molęda 1 , Anna Zawadzka 1 , Zbigniew Czarnocki 1 , Leticia Monjas 2 , Anna K H Hirsch 3 , Armand Budzianowski 4 , Jan K Maurin 5
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更新日期：2021-06-13
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-06-07 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116269 Zuzanna Molęda 1 , Anna Zawadzka 1 , Zbigniew Czarnocki 1 , Leticia Monjas 2 , Anna K H Hirsch 3 , Armand Budzianowski 4 , Jan K Maurin 5
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胆碱酯酶抑制剂是治疗阿尔茨海默病的有效疗法。其中，双结合配体最近备受关注。我们发现了新型双结合胆碱酯酶抑制剂，使用“可点击”片段，这些片段与酶的催化活性位点 (CAS) 或外周阴离子位点 (PAS) 结合。铜 (I) 催化的叠氮化物-炔烃环加成可以有效合成一系列最终的异二聚体，建模和动力学研究证实了它们与 CAS 和 PAS 结合的能力。发现了一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC 50 = 18 nM（化合物23g）。使用丁酰胆碱酯酶测试了通过酶本身连接片段的目标引导方法。
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