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新型6H-苯并[c] chromen-6-one衍生物作为潜在的磷酸二酯酶II抑制剂的设计，合成和生物学评估
International Journal of Molecular Sciences ( IF 4.9 ) Pub Date : 2021-05-26 , DOI: 10.3390/ijms22115680 Long Tang 1, 2, 3 , Jianchun Jiang 1, 2 , Guoqiang Song 3 , Yajing Wang 3 , Ziheng Zhuang 3 , Ying Tan 3 , Yan Xia 3 , Xianfeng Huang 3 , Xiaoqing Feng 3
International Journal of Molecular Sciences ( IF 4.9 ) Pub Date : 2021-05-26 , DOI: 10.3390/ijms22115680 Long Tang 1, 2, 3 , Jianchun Jiang 1, 2 , Guoqiang Song 3 , Yajing Wang 3 , Ziheng Zhuang 3 , Ying Tan 3 , Yan Xia 3 , Xianfeng Huang 3 , Xiaoqing Feng 3
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尿石素（羟基化的6 H-苯并[ c ] chromen-6-ones）是鞣花酸（EA）的主要生物利用代谢物，被证明是治疗神经退行性疾病的认知增强剂。作为本研究的一部分，设计并合成了一系列烷氧基化的6 H-苯并[ c ] chromen-6-one衍生物。此外，评估了它们的生物活性作为潜在的PDE2抑制剂，发现烷氧基化的6 H-苯并[ c ] chromen-6-one衍生物1f具有最佳的抑制潜力（IC 50：3.67±0.47μM）。与BAY 60-7550体外细胞水平研究相比，它还表现出可比的活性。
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更新日期：2021-05-26
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