当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Enzyme Inhib. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
设计、合成和体外评估具有修饰疏水片段的 BP-1-102 类似物以抑制 STAT3。
Journal of Enzyme inhibition and Medicinal Chemistry ( IF 5.6 ) Pub Date : 2021-12-01 , DOI: 10.1080/14756366.2020.1871336 Patrik Oleksak 1 , Miroslav Psotka 1 , Marketa Vancurova 2 , Olena Sapega 3 , Jana Bieblova 3 , Milan Reinis 3 , David Rysanek 2 , Romana Mikyskova 3 , Katarina Chalupova 1 , David Malinak 1 , Jana Svobodova 1 , Rudolf Andrys 1 , Helena Rehulkova 1 , Vojtech Skopek 1 , Pham Ngoc Lam 1 , Jiri Bartek 2, 4 , Zdenek Hodny 2 , Kamil Musilek 1
Journal of Enzyme inhibition and Medicinal Chemistry ( IF 5.6 ) Pub Date : 2021-12-01 , DOI: 10.1080/14756366.2020.1871336 Patrik Oleksak 1 , Miroslav Psotka 1 , Marketa Vancurova 2 , Olena Sapega 3 , Jana Bieblova 3 , Milan Reinis 3 , David Rysanek 2 , Romana Mikyskova 3 , Katarina Chalupova 1 , David Malinak 1 , Jana Svobodova 1 , Rudolf Andrys 1 , Helena Rehulkova 1 , Vojtech Skopek 1 , Pham Ngoc Lam 1 , Jiri Bartek 2, 4 , Zdenek Hodny 2 , Kamil Musilek 1
Affiliation
设计和合成了 12 种新型 STAT3 抑制剂 BP-1-102 类似物，目的是修饰对与 STAT3 SH2 结构域相互作用很重要的分子的疏水片段。使用几种人和两种小鼠癌细胞系评估了参考化合物和新型化合物的细胞毒活性。BP-1-102 及其两种类似物作为有效的细胞毒剂出现，并在另外六种人和两种鼠癌细胞系中进行了进一步测试，在所有这些细胞系中，它们都表现出微摩尔范围内的细胞毒作用。与之前公布的数据相比，发现参考化合物 S3I-201.1066 在所有测试的细胞系中均无效。证实了选定的 BP-1-102 类似物诱导细胞凋亡和抑制 STAT3 受体介导的磷酸化的能力。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2021-01-15
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号