当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
激肽释放酶相关肽酶6的第一类抑制剂的鉴定，这些抑制剂可促进少突胶质细胞的分化。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-05-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02175
Sabrina Aït Amiri 1 , Cyrille Deboux 2 , Feryel Soualmia 1 , Nancy Chaaya 1 , Maxime Louet 3 , Eric Duplus 1 , Sandrine Betuing 4 , Brahim Nait Oumesmar 2 , Nicolas Masurier 3 , Chahrazade El Amri 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-05-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02175
Sabrina Aït Amiri 1 , Cyrille Deboux 2 , Feryel Soualmia 1 , Nancy Chaaya 1 , Maxime Louet 3 , Eric Duplus 1 , Sandrine Betuing 4 , Brahim Nait Oumesmar 2 , Nicolas Masurier 3 , Chahrazade El Amri 1
Affiliation
|
多发性硬化症（MS）是中枢神经系统（CNS）的自身免疫性脱髓鞘疾病，可导致严重的运动，感觉和认知障碍。激肽释放酶相关肽酶（KLK）6是中枢神经系统分泌的最丰富的丝氨酸蛋白酶，主要由少突胶质细胞，中枢神经系统产生髓磷脂的细胞分泌，而KLK6被认为是MS的强大生物标志物，因为它在MS中高度增加MS患者的脑脊液（CSF）。在这里，我们报告KLK6的低分子量抑制剂的设计和生物评价，对-氨基苄基衍生物。有趣的是，选定的命中化合物对包括KLK1和纤溶酶的KLK6蛋白水解网络具有选择性，它们也参与MS生理病理学的发展。此外，在鼠神经元和少突胶质前体细胞（OPC）的原代培养物中，发现命中无细胞毒性。其中，有两种化合物（32和42）在体外可促进OPC分化为成熟的少突胶质细胞，从而构成了再生疗法发展的新兴先导。
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期：2021-05-13
"点击查看英文标题和摘要"
京公网安备 11010802027423号