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一种简单高效的抗癌吲哚生物碱TMC-205及其类似物的全合成
Tetrahedron Letters ( IF 1.5 ) Pub Date : 2021-04-29 , DOI: 10.1016/j.tetlet.2021.153137 Tao Li , Jinjie Song , Lihua Wang , Ting Lei , Shizhi Jiang , Fusheng Wang
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更新日期：2021-06-08
Tetrahedron Letters ( IF 1.5 ) Pub Date : 2021-04-29 , DOI: 10.1016/j.tetlet.2021.153137 Tao Li , Jinjie Song , Lihua Wang , Ting Lei , Shizhi Jiang , Fusheng Wang
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通过无保护基团 (PGF) 和氧化还原经济策略，TMC-205 的简明合成分两步完成。在该方法中，使用高产率 Pinnick 氧化和具有高原子经济性以及高区域和立体选择性（E-异构体）的实用 Heck 脱水反应，并进一步应用于其活性类似物的全合成。这条新建立的路线将有利于未来的构效关系（SAR）和生物学研究。本文展示的合成策略和方法可以扩展到相关的生物活性天然产物。
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