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带有α,β-不饱和酮部分的新型穿心莲内酯衍生物的设计、合成和抗癌评价
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2021-04-24 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2021.104941 Wei Cai 1 , Jieyi Li 1 , Cheng Chen 2 , Jiajia Wu 1 , Jiabin Li 3 , Xiaowen Xue 1
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更新日期：2021-05-02
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2021-04-24 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2021.104941 Wei Cai 1 , Jieyi Li 1 , Cheng Chen 2 , Jiajia Wu 1 , Jiabin Li 3 , Xiaowen Xue 1
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设计、合成了一系列基于两个迈克尔受体的 1,2-didehydro-3-ox-andrographolide 衍生物，并评估了它们对两种人类癌细胞系（HCT116 和 MCF-7）的抗癌活性。所有测试化合物均对 HCT116 表现出显着的生长抑制作用，对 MCF-7 细胞增殖具有中等至良好的抑制作用。化合物10b对 HCT116 和 MCF-7 细胞系均显示出最佳抑制活性，IC 50值分别为 2.49 和 7.80 μM。使用流式细胞术对化合物10b对HCT116的细胞周期阻滞和细胞凋亡进行了初步抗癌机制研究，结果表明10b通过以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡并在 G 2 /M 期阻滞细胞周期，阻断 HCT116 细胞的增殖。
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