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法尼醇 X 受体 (FXR)：结构和配体
Computational and Structural Biotechnology Journal ( IF 4.4 ) Pub Date : 2021-04-20 , DOI: 10.1016/j.csbj.2021.04.029 Longying Jiang 1, 2 , Huajun Zhang 2 , Desheng Xiao 1 , Hudie Wei 1, 2 , Yongheng Chen 1, 2
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Farnesoid X受体（FXR）是一种胆汁酸激活核受体（BAR），主要在肝脏和肠道中表达。配体结合后，FXR 调节参与胆汁酸合成、运输和重吸收代谢过程的关键基因，还参与碳水化合物和脂质的代谢。由于其重要功能，FXR 被认为是治疗胆汁酸相关肝病的有前景的药物靶点。随着奥贝胆酸 (OCA) 被批准作为第一个靶向 FXR 的小分子，许多其他小分子正在临床试验中进行评估。本文综述了FXR的结构，特别是其配体结合域，以及针对FXR的小分子（包括激动剂和拮抗剂）的开发。
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