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焦脱镁叶绿素 3(1') 位的手性烷基-a 指定肿瘤细胞的摄取和保留，对于有效的光动力治疗至关重要
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-04-06 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02090 Ravindra R Cheruku 1 , Erin C Tracy 2 , Walter Tabaczynski 1 , Joseph R Missert 1 , Heinz Baumann 2 , Ravindra K Pandey 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-04-06 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02090 Ravindra R Cheruku 1 , Erin C Tracy 2 , Walter Tabaczynski 1 , Joseph R Missert 1 , Heinz Baumann 2 , Ravindra K Pandey 1
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为了研究焦脱镁叶绿素-a 3(1') 位的手性和精确结构对肿瘤细胞特异性和光动力治疗 (PDT) 的重要性，合成了一系列光敏剂 (PS)：位置 3(1')，(b) 具有可变数量的手性中心的烷基醚链，(c) 己基醚与硫醚侧链，和 (d) 甲酯与 17 位的羧酸基团2. 在人肺和头/颈癌细胞中定义了细胞摄取和特异性。没有手性中心和具有烷基链或硫醚官能团的 PS 显示出有限的吸收和 PDT 功效。用丙基取代手性中心的甲基或引入额外的手性中心可改善细胞保留和肿瘤细胞特异性。在 17 2位用甲酯取代羧酸降低了细胞摄取和 PDT 功效。确定了体外和体内 PS 摄取之间的直接相关性。
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更新日期：2021-04-22
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