To discover novel strobilurins analogues with good and broad spectrum activity, a series of novel 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxides-based strobilurins was designed, synthesized, and tested against various phytopathogenic fungi. Compounds 7b, 7c, and 7k exhibited substantial and broad spectrum antifungal activities against the tested phytopathogenic fungi, especially compound 7b, which showed 100%, 80%, 90%, and 90% antifungal activity(in virto) against Erysiphe graminis(E. graminis), Puccinia sorghi Schw.(P. sorghi Schw.), Colletotrichum lagenarium(C. lagenarium), and Pseudoperonospora cubensis(P. cubensis) at 300 µg/mL, respectively, better or comparable to the positive control azoxystrobin. Moreover, compound 7b exhibited 85% greenhouse inhibition activity(in vivo) against E. graminis even at 0.2 µg/mL, equal to azoxystrobin(90%) and trifloxystrobin(90%). Meanwhile, compound 7b against P. cubensis displayed 70% and 55% greenhouse inhibition activity(in vivo) at 1.56 and 0.2 µg/mL, respectively, much better than those of azoxystrobin and trifloxystrobin(both 0% at 1.56 and 0.2 µg/mL). Therefore, compound 7b could be considered as the most promising fungicidal candidate for further study. Furthermore, based on the effective concentration(EC50) against C. arachidicola, the built CoMSIA model provided the useful reference for the further structural optimization design.

中文翻译：

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新型3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物类星闪霉素作为有效杀菌剂的设计与合成

为了发现具有良好且广谱活性的新型strobilurins类似物，设计，合成并测试了一系列基于3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物的新型strobilururins，针对各种植物病原性真菌进行了测试。 。化合物7b，7c和7k对被测植物病原真菌表现出实质性和广谱的抗真菌活性，尤其是化合物7b，其对葛缕子（Erysiphe graminis）具有100％，80％，90％和90％的体外抗真菌活性。 graminis），Puccinia sorghi Schw。（P. sorghi Schw。），Colletotrichum lagenarium（C。lagenarium）和Pseudoperonospora cubensis（P。cubensis）的浓度分别为300 µg / mL，与阳性对照的嘧菌酯或更好。此外，化合物7b甚至在0.2 µg / mL的浓度下，对革兰大肠埃希菌也表现出85％的温室抑制活性（体内）。等于嘧菌酯（90％）和三氟嘧菌酯（90％）。同时，针对立方霉菌的化合物7b在1.56和0.2 µg / mL时分别显示70％和55％的温室抑制活性（体内），远好于嘧菌酯和三氟s草酯（两者分别为1.5％和1.56和0.2 µg / mL时）。 ）。因此，化合物7b可以被认为是最有希望的进一步研究的杀真菌剂。此外，基于对花生梭菌的有效浓度（EC50），建立的CoMSIA模型为进一步的结构优化设计提供了有用的参考。化合物7b被认为是最有希望的杀真菌剂，需要进一步研究。此外，基于对花生梭菌的有效浓度（EC50），建立的CoMSIA模型为进一步的结构优化设计提供了有用的参考。化合物7b被认为是最有希望的杀真菌剂，需要进一步研究。此外，基于对花生梭菌的有效浓度（EC50），建立的CoMSIA模型为进一步的结构优化设计提供了有用的参考。