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疏水性环糊精衍生物作为修饰释放药物载体的开发及药物评价
YAKUGAKU ZASSHI Pub Date : 1993-01-01 , DOI: 10.1248/yakushi1947.113.6_425 Fumitoshi HIRAYAMA
YAKUGAKU ZASSHI Pub Date : 1993-01-01 , DOI: 10.1248/yakushi1947.113.6_425 Fumitoshi HIRAYAMA
疏水性环糊精(CyD)衍生物,例如2,6-二-O-乙基-β-CyD(DE-β-CyD),2,3,6-三-O-乙基-β-CyD(TE-β- CyD),具有不同取代度的羧甲基乙基β-CyDs(CME-β-CyDs),具有不同烷基链(C1-C12)的2,3,6-三-O-酰基-β-CyDs及其化学性质阐明了其结构和理化性质。此外,基于体外/体内相关性,评估了亲水性和疏水性CyD衍生物作为缓释药物载体的可能效用。在这项研究中获得的结果如下:(1)亲水的CyD,例如2-羟丙基-β-CyD可用作水溶性差的药物(例如硝苯地平)的速释型载体。(2)疏水的CyD,例如乙基化和酰化的β-CyDs,可以用作水溶性药物(如盐酸地尔硫卓,醋酸布塞林和molsidomine)的缓释型载体。(3)CME-β-CyD肠溶衍生物可用作延迟释放型载体,也可用作在碱性条件下不稳定的前列腺素E和卡莫呋的稳定剂。(4)通过以适当的混合比例组合亲水性和疏水性CyD衍生物可以获得不同的释放速率,例如,由β-CyD复合物和DE-β-CyD/CME-β-CyD复合物组成的双层片剂可以迅速释放药物。初始阶段,然后缓慢释放。CyD衍生物和药物添加剂的组合也可用于改变各种药物分子的释放速率。
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更新日期:1993-01-01
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