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尼莫地平缓释片制剂开发中的固体分散体
Asian Journal of Pharmaceutical Sciences ( IF 10.7 ) Pub Date : 2014-02-01 , DOI: 10.1016/j.ajps.2013.11.006
Yang Zhao , Tiegang Xin , Tiantian Ye , Xinggang Yang , Weisan Pan

摘要 尼莫地平(NMD)是一种对脑血管具有选择性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,NMD的主要治疗适应症是预防和治疗迟发性缺血性神经系统疾病和其他脑血管疾病,如与生物节律相关的中风。本研究主要为解决常规NMD固体剂型、生物利用度低和临床疗效有限的缺点,通过制备肠溶固体分散体(SD),并通过熔融法制备SD。聚合物基质中分散的 NMD 的物理状态通过差示扫描量热法 (DSC)、粉末 X 射线衍射 (PXRD) 和溶解研究进行表征。与纯药物和物理混合物相比,NMD-SD的溶出度显着提高(约80%)。此外,考虑到中风的生物节律,我们首先通过直接粉末压缩的方法获得了含有 NMD-SD 的缓释片。溶出度研究表明,片剂在最初 2 小时内在人工胃酸中的释放量低于 10%,在人工肠液中的释放量分别为 32.1%、75% 和 90% 以上。该研究解决了NMD口服固体剂型存在的问题,具有良好的产业前景。分别在人工肠液中 10 和 14 小时。本研究解决了NMD口服固体剂型存在的问题,具有良好的产业前景。分别在人工肠液中 10 和 14 小时。该研究解决了NMD口服固体剂型存在的问题,具有良好的产业前景。



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更新日期:2014-02-01
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