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SYNTHESIS AND INVESTIGATION OF ANTHELMINTIC, ANTIBACTERIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITY OF 3,3-DIPHENYL PROPANAMIDE DERIVATIVES
Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research Pub Date : 2019-01-07 , DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.30094
Sachin Chaudhary , Harish Chandra Verma , Mandeep Kumar Gupta , Ramesh Kumar Gupta , Amit Kumar , Abdel Nasser El-shorbagi

Objective: A novel series of substituted 3,3-diphenyl propanamide derivatives (I-VIII) were synthesized by reacting 3,3-diphenyl propanoyl chloride with different amines/amino acids, and all the derivatives were investigated for anthelmintic, antibacterial, and antifungal activity.Methods: All the compounds were characterized by infrared (IR) and1H- nuclear magnetic resonance spectrometry data. The synthesized derivatives were investigated for their anthelmintic activity employing housefly worms method and earthworm species model. The antibacterial and antifungal activity was performed employing cup plate method.Results: The synthesized compounds (VII and VIII) exhibited maximum anthelmintic activity as compared with standard drug albendazole at doses of 50 and 100 mg/mL, due to minimal paralyzing and death time in both housefly and earthworm models. The compounds (IV, VII, and VIII) at 50 I¼g/mL exhibited maximum activity against Gram-negative bacterial strains, namely, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa as compared with ciprofloxacin and same compounds exhibited maximum antifungal activity against Candida albicans and Aspergillus niger in comparison with standard drug griseofulvin at 50 I¼g/mL.Conclusion: The synthesized compounds bearing amino acid moiety in their structure (VII-VIII) exhibited impressive anthelmintic activity in comparison with albendazole. This suggests that amino acid/peptide derivative of diphenyl propanamides can act as great anthelmintic agents. Further, the research can be performed to design potent antimicrobial diphenyl propanamide derivatives.Â

中文翻译:

3,3-二苯基丙酰胺类衍生物的抗蠕虫,抗菌和抗真菌活性的合成与研究

目的:通过使3,3-二苯基丙酰氯与不同的胺/氨基酸反应,合成一系列新的取代的3,3-二苯基丙酰胺衍生物(I-VIII),并研究了所有衍生物的驱虫,抗菌和抗真菌作用。方法:所有化合物均通过红外光谱和1 H-核磁共振光谱数据表征。利用家蝇蠕虫法和earth物种模型研究了合成衍生物的驱虫活性。结果:与标准药物阿苯达唑相比,在50和100 mg / mL的剂量下,合成的化合物(VII和VIII)表现出最大的驱虫活性。由于家蝇和earth模型中的麻痹和死亡时间极短。与环丙沙星相比,浓度为50 µg / mL的化合物(IV,VII和VIII)对革兰氏阴性细菌菌株(即大肠杆菌,铜绿假单胞菌)表现出最大的活性,相同的化合物在白色念珠菌和黑曲霉中表现出最大的抗真菌活性。结论:与阿苯达唑相比,在结构(VII-VIII)中带有氨基酸部分的合成化合物显示出令人印象深刻的驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。和VIII)与环丙沙星相比,在50I¼g/ mL浓度下对革兰氏阴性细菌菌株(即大肠杆菌,铜绿假单胞菌)表现出最大活性,与标准药物灰黄霉素相比,相同化合物对白色念珠菌和黑曲霉表现出最大的抗真菌活性。结论:与阿苯达唑相比,合成的结构中具有氨基酸部分(VII-VIII)的化合物表现出令人印象深刻的驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。和VIII)与环丙沙星相比,在50I¼g/ mL浓度下对革兰氏阴性细菌菌株(即大肠杆菌,铜绿假单胞菌)表现出最大活性,而与标准药物灰黄霉素相比,相同化合物对白色念珠菌和黑曲霉表现出最大的抗真菌活性。结论:与阿苯达唑相比,合成的结构中具有氨基酸部分(VII-VIII)的化合物表现出令人印象深刻的驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。铜绿假单胞菌与环丙沙星相比,相同的化合物对白色念珠菌和黑曲霉的抗真菌活性最高,与标准药物灰黄霉素的50μg/ mL相比。结论:结构中具有氨基酸部分(VII-VIII)的合成化合物表现出令人印象深刻的效果与阿苯达唑相比具有驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。铜绿假单胞菌与环丙沙星相比,相同化合物对白色念珠菌和黑曲霉的抗真菌活性最高,与标准药物灰黄霉素在50 Ig / mL时相比。结论:结构中具有氨基酸部分(VII-VIII)的合成化合物表现出令人印象深刻与阿苯达唑相比具有驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。与阿苯达唑相比,在其结构(VII-VIII)中带有氨基酸部分的合成化合物表现出令人印象深刻的驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。与阿苯达唑相比,在其结构(VII-VIII)中带有氨基酸部分的合成化合物表现出令人印象深刻的驱虫活性。这表明二苯基丙酰胺的氨基酸/肽衍生物可以作为驱虫剂。此外,可以进行研究以设计有效的抗菌二苯丙酰胺衍生物。
更新日期:2019-01-07
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