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Synthesis and PTP1B Inhibitory Activity of (E)-1-Substitutedphenyl-3-(4-((E)-(2-(4-phenylthiazol-2-yl)hydrazono)methyl)phenyl)-prop-2-en-1-ones
Chinese Journal of Organic Chemistry ( IF 1.8 ) Pub Date : 2013-01-01 , DOI: 10.6023/cjoc201212012 Liangpeng Sun , Zhe Jiang , Lixin Gao , Xiaofang Liu , Yingchun Quan , Guanghao Zheng , Jia Li , Huri Piao
Chinese Journal of Organic Chemistry ( IF 1.8 ) Pub Date : 2013-01-01 , DOI: 10.6023/cjoc201212012 Liangpeng Sun , Zhe Jiang , Lixin Gao , Xiaofang Liu , Yingchun Quan , Guanghao Zheng , Jia Li , Huri Piao
蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列（E）-1-取代苯基-3-[4-（（E）-（2-（4-苯基噻唑-2-基）腙）甲基）苯基]-2-丙烯-1-酮（4a～4n）,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为（2.57±0.50）μmol L-1.
中文翻译：
(E)-1-Substitutedphenyl-3-(4-((E)-(2-(4-phenylthiazol-2-yl)hydrazono)methyl)phenyl)-prop-2-en-1 的合成和 PTP1B 抑制活性-那些
蛋白酪氨酸磷酸酶1B（TP1B）作为和瘦素信号转导间接的调节物，已成为治疗糖尿病和圆形的潜在标。为了寻找磷酸非蛋白类PTP1B，设计、合成系列（E）-1-原型-3-[4-（E）-（2-（4-噻唑-2-基）腙）指针）]-2-希望-1-酮（化合物4a4n），其他化合物进行了PTP1B 有效果。结果显示，所有化合物对PTP1B 均显示出还原的性质，包括化合物4h最佳，IC50为（2.57±0.50）μmol L- 1.
更新日期：2013-01-01
中文翻译：
(E)-1-Substitutedphenyl-3-(4-((E)-(2-(4-phenylthiazol-2-yl)hydrazono)methyl)phenyl)-prop-2-en-1 的合成和 PTP1B 抑制活性-那些
蛋白酪氨酸磷酸酶1B（TP1B）作为和瘦素信号转导间接的调节物，已成为治疗糖尿病和圆形的潜在标。为了寻找磷酸非蛋白类PTP1B，设计、合成系列（E）-1-原型-3-[4-（E）-（2-（4-噻唑-2-基）腙）指针）]-2-希望-1-酮（化合物4a4n），其他化合物进行了PTP1B 有效果。结果显示，所有化合物对PTP1B 均显示出还原的性质，包括化合物4h最佳，IC50为（2.57±0.50）μmol L- 1.
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