目的：开发肽-树状聚合物-紫杉醇偶联物，用于治疗293T和L132细胞系中的异种1期非小细胞肺癌（NSCLC）。方法：采用NHS方法制备树状大分子-紫杉醇共轭物（PAMAM-PTX），并用于合成肽类-树状大分子-紫杉醇共轭物（GE-PAMAM-PTX）。测量了PAMAM-PTX和GE-PAMAM-PTX的粒度。在GE-PAMAM-PTX中测定了PTX在PAMAM-PTX中的包封率。使用透析袋在pH 7.4磷酸盐缓冲液中测定PAMAM-PTX和GEPAMAM- PTX释放的PTX。PAMAM-PTX，GE-PAMAM-PTX，PAMAM和PTX的细胞毒性通过使用293T细胞系的3-（4,5-二甲基噻唑-2-Yl）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）分析进行评估。在NSCLC细胞系293T和L132中进行浓度为0.01至0.5μM的PAMAM-PTX和GE-PAMAM-PTX和PTX的体外细胞摄取测定，持续8 h。结果：GE-PAMAM-PTX的包封率超过95％，负载率为25％。GE-PAMAM-PTX偶联物显示PTX持续释放（〜85％），直至50小时结束。GE-PAMAM-PTX缀合物比纯PTX和PAMAM-PTX缀合物具有更高的细胞毒性。GE-PAMAM-PTX的显着摄取似乎归因于细胞系中受体介导的内吞作用。PAMAM-PTX表面上配体（GE）的存在使复合物能够与细胞系中过度表达的受体结合。结论：GE-PAMAM-PTX可以促进紫杉醇靶向肺癌细胞系和肿瘤，并以持续的方式促进药物的释放，从而改善PTX的治疗功效。关键字：紫杉醇，肺癌，非小细胞肺癌，树状大分子，肽，PAMAM



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