在大鼠中研究了奥沙格雷（一种选择性的血栓烷A2合成酶抑制剂）及其代谢产物（M1和M2）的药代动力学。奥扎格雷的血浆浓度-时间曲线是双指数的，具有快速的终末衰减（分别在15和45 mg / kg的剂量下，t1 / 2beta，0.173和0.160 h）。母体药物静脉内（iv）给药后，血浆中立即出现代谢物M1和M2。口服给药后血浆中观察到相似的代谢产物模式，尽管M2的浓度高于M1的浓度，这表明奥扎格雷的代谢转化为M2和M1。但是，口服高剂量奥扎格雷（60 mg / kg）时可观察到可饱和的首过清除率。当静脉注射M2时，M1以相当可观的水平出现在循环系统中，提供了系统循环中M2到M1代谢转化的第一个证据。奥扎格雷在大鼠肠粘膜中部分代谢为M2和M1，尽管主要的代谢部位可能在肝脏。结果表明，奥扎格雷在大鼠体内的代谢途径是母体药物向M2和M1的转化以及M2向M1的转化。



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