当前位置:
X-MOL 学术
›
Nat. Commun.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
瑞维霉素 A 在 I 类合成酶 tRNA 结合位点的抑制机制
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2021-03-12 , DOI: 10.1038/s41467-021-21902-0 Bingyi Chen 1, 2 , Siting Luo 1, 2 , Songxuan Zhang 1, 2 , Yingchen Ju 1, 2 , Qiong Gu 2 , Jun Xu 2 , Xiang-Lei Yang 3 , Huihao Zhou 1, 2
"点击查看英文标题和摘要"
更新日期:2021-03-12
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2021-03-12 , DOI: 10.1038/s41467-021-21902-0 Bingyi Chen 1, 2 , Siting Luo 1, 2 , Songxuan Zhang 1, 2 , Yingchen Ju 1, 2 , Qiong Gu 2 , Jun Xu 2 , Xiang-Lei Yang 3 , Huihao Zhou 1, 2
Affiliation
聚酮化合物天然产物 reveromycin A (RM-A) 通过选择性抑制真核细胞质异亮氨酰-tRNA 合成酶 (IleRS) 表现出抗真菌、抗癌、抗骨转移、抗牙周炎和抗骨质疏松症活性。在此,共晶结构表明 RM-A 分子通过部分模拟 tRNA Ile 的结合占据了酿酒酵母IleRS ( Sc IleRS)的底物 tRNA Ile结合位点。共纯化的中间产物异亮氨酰-腺苷酸 (Ile-AMP) 促进了 RM-A 结合。结合测定证实 RM-A 与 tRNA Ile竞争,同时与l协同结合-异亮氨酸或中间类似物 Ile-AMS 到Sc IleRS 的氨酰化口袋。这项研究强调,I 类氨酰-tRNA 合成酶的 Rossmann 折叠催化结构域的大量 tRNA 结合位点可以被小分子靶向。这一发现将为未来的合理药物设计提供信息。
![](https://scdn.x-mol.com/jcss/images/paperTranslation.png)
"点击查看英文标题和摘要"