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Scaling Amatoxin Synthesis with an Improved Route to (2S,3R,4R)-Dihydroxyisoleucine Exemplified by a Toxic, Clickable α-Amanitin Analogue
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-03-12 , DOI: 10.1021/acs.joc.0c03022 Chido M Hambira 1 , Kaveh Matinkhoo 1 , Alla Pryyma 1 , Brian O Patrick 1 , David M Perrin 1
The Journal of Organic Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-03-12 , DOI: 10.1021/acs.joc.0c03022 Chido M Hambira 1 , Kaveh Matinkhoo 1 , Alla Pryyma 1 , Brian O Patrick 1 , David M Perrin 1
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Here we report a scalable synthesis of the key amino acid residue, (2S,3R,4R)-4,5-dihydroxyisoleucine (DHIle) in α-amanitin, that in turn enables the scalable synthesis of an equipotent analogue, Asn(N-ethylazide)-S,6′-dideoxy-α-amanitin, suitable for CuAAC conjugation to empower studies on therapeutic antibody-drug conjugates.
中文翻译：
以有毒的，可点击的α-甘露聚糖类似物为例，以改进的路线扩展Amatoxin合成至（2 S，3 R，4 R）-二羟基异亮氨酸
在这里，我们报告了关键的氨基酸残基，（2 S，3 R，4 R）-4,5-二羟基异亮氨酸（DHIle）在α-amanitin中的可扩展合成，这反过来又使得等电位类似物Asn的可扩展合成成为可能。（N-乙基叠氮化物） -S，6'-二脱氧-α-amanitin，适用于CuAAC偶联，可用于治疗性抗体-药物偶联物的研究。
更新日期：2021-04-02
中文翻译：
以有毒的，可点击的α-甘露聚糖类似物为例，以改进的路线扩展Amatoxin合成至（2 S，3 R，4 R）-二羟基异亮氨酸
在这里，我们报告了关键的氨基酸残基，（2 S，3 R，4 R）-4,5-二羟基异亮氨酸（DHIle）在α-amanitin中的可扩展合成，这反过来又使得等电位类似物Asn的可扩展合成成为可能。（N-乙基叠氮化物） -S，6'-二脱氧-α-amanitin，适用于CuAAC偶联，可用于治疗性抗体-药物偶联物的研究。
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