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基于结构的发现SIAIS001作为口服生物利用度ALK降解剂,由艾来替尼(Alectinib)构建
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2021-03-11 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113335
Chaowei Ren 1 , Ning Sun 2 , Ying Kong 3 , Xiaojuan Qu 1 , Haixia Liu 4 , Hui Zhong 5 , Xiaoling Song 2 , Xiaobao Yang 2 , Biao Jiang 6
Affiliation  

间变性淋巴瘤激酶(ALK)的融合蛋白是癌症和其他人类疾病,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)和间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的有希望的治疗靶标。我们在此介绍了基于艾乐替尼作为战斗部的ALK PROTAC(靶向蛋白水解的嵌合体)的基于结构的设计,合成和评估。我们首先将CRBN配体筛选为E3连接酶部分,然后基于不同的CRBN配体获得了一系列有效的ALK降解物,例如SIAIS091和SIAIS001与来那度胺/沙利度胺为基础的接头。它们都在低纳摩尔浓度的细胞中诱导有效的ALK降解,并且显示出比Alectinib更好的生长抑制效果。SIAIS091或SIAIS001也促进了G1 / S期的细胞周期停滞。最后,





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更新日期:2021-03-19
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