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脂质体载体介导的全反式维甲酸的口服给药
Colloids and Surfaces B: Biointerfaces ( IF 5.4 ) Pub Date : 2021-02-22 , DOI: 10.1016/j.colsurfb.2021.111655 Francesca Cuomo 1 , Sara Ceglie 2 , Maria Miguel 3 , Bjorn Lindman 4 , Francesco Lopez 1
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更新日期:2021-03-02
Colloids and Surfaces B: Biointerfaces ( IF 5.4 ) Pub Date : 2021-02-22 , DOI: 10.1016/j.colsurfb.2021.111655 Francesca Cuomo 1 , Sara Ceglie 2 , Maria Miguel 3 , Bjorn Lindman 4 , Francesco Lopez 1
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全反式维甲酸(ATRA)是一种在医学中得到广泛应用的分子。癌细胞增殖与ATRA之间的联系是一项公认的项目。受脂质体在稳定和保护治疗化合物中的潜在应用的驱动,从而使得能够有效递送包封的化合物,近来的研究努力已经定向到理解通过胃肠道的口服递送的机制。脂质体双层的表面电荷可以改变聚集体与胃肠液之间的相互作用。
在这里,我们研究了阳离子和阴离子脂质体在体外消化过程中作为不同的口服途径封装,保护和递送ATRA的能力。
通过紫外可见光谱,动态光散射和ζ电位研究了ATRA在富含α-生育酚的带负电荷和带正电荷的脂质体中的稳定性和包封效率。借助于体外消化程序测试了载体的适用性,从而可以测量ATRA的生物利用度。
这项研究提供的证据表明,无论囊泡双层的表面电荷如何,水不溶性分子,ATRA和α-生育酚都插入脂质体膜中。结合视黄酸的阳离子脂质体和阴离子脂质体之间的比较显示出生物利用度方面的差异。阳离子囊泡对于较大的ATRA生物利用度是优选的,这可以从静电相互作用中理解。因此,ATRA在很宽的pH范围内被电离,但在阴离子囊泡中被质子化。
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