CC-90009：促进GSPT1选择性降解的Cereblon E3连接酶调节药物，用于治疗急性髓细胞性白血病,Journal of Medicinal Chemistry

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CC-90009：促进GSPT1选择性降解的Cereblon E3连接酶调节药物，用于治疗急性髓细胞性白血病
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2021-02-16 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c01489
Joshua D. Hansen ₁ , Matthew Correa ₁ , Matt Alexander ₁ , Mark Nagy ₁ , Dehua Huang ₁ , John Sapienza ₁ , Gang Lu ₁ , Laurie A. LeBrun ₁ , Brian E. Cathers ₁ , Weihong Zhang ₂ , Yang Tang ₁ , Massimo Ammirante ₁ , Rama K. Narla ₁ , Joseph R. Piccotti ₁ , Michael Pourdehnad ₃ , Antonia Lopez-Girona ₁

Affiliation

急性骨髓性白血病（AML）的特点是生存率低和复发率高，因此尚未满足临床上的巨大需求，而大多数复发或难治性AML患者的长期疾病控制仍然不佳。启发给这些患者带来新的治疗选择，我们设想蛋白质降解是治疗AML的潜在治疗方法。遵循这一过程，我们发现并开创了一种新颖的作用机制，最终发现了CC-90009。CC-90009代表一种新型蛋白降解剂，也是首个进入临床开发的脑神经E3连接酶调节药物，该药物专门针对蛋白酶体降解靶向GSPT1（G1到S相转变1）。本手稿简要总结了作用机理，科学原理，药物化学，药代动力学特性，

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更新日期：2021-02-25

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