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可溶性8-取代的4-(2-氯苯基)-9-羟基吡咯并[3,4-c]咔唑-1,3(2H,6H)-二酮作为Wee1和Chk1检查点激酶的抑制剂的合成与构效关系。
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2008 Feb 1 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2007.12.046
Jeff B. Smaill , Ho H. Lee , Brian D. Palmer , Andrew M. Thompson , Christopher J. Squire , Edward N. Baker , R. John Booth , Alan Kraker , Ken Hook , William A. Denny

吡咯并[3,4-c]咔唑在8位上具有可溶的基本侧链,在分离的酶法测定中保留了强效的Wee1和Chk1抑制特性,在一些细胞测定法中也证明了G2 / M检查点的废除。共晶体结构研究证实,与Wee1酶的主要结合如前所述,C-8侧链位于整体耐受性区域。



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更新日期:2017-01-31
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