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吡咯并嘧啶碰撞激酶抑制剂用于治疗隐孢子虫病
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2021-02-10 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.0c00803 Matthew A Hulverson 1 , Ryan Choi 1 , Rama S R Vidadala 2 , Grant R Whitman 1 , Venkata Narayana Vidadala 2 , Kayode K Ojo 1 , Lynn K Barrett 1 , James J Lynch 3 , Kennan Marsh 3 , Dale J Kempf 3 , Dustin J Maly 2, 4 , Wesley C Van Voorhis 1
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靶向小隐孢子虫钙依赖性蛋白激酶 1 的碰撞激酶抑制剂 (BKI) 已被确定为对抗隐孢子虫病的潜在候选药物。最近，BKI-1649 具有 7 H-吡咯并[2,3 -d ]嘧啶-4-胺或“吡咯并嘧啶”中心支架，与之前探索的相比，在显着降低剂量的情况下，在隐孢子虫小鼠模型中显示出更高的功效吡唑并嘧啶支架的类似物。在这里，两种具有不同取代基的吡咯并嘧啶 BKI-1812 和 BKI-1814 在多个体外和体内模型中进行了探索，与之前使用的吡唑并嘧啶碰撞激酶抑制剂相比，其效力有所提高，同时在其他关键特性方面保持了相同的结果，例如其毒性和功效与其吡唑并嘧啶等排对应物一样。
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