Recent years, survival rates of human with high-risk acute myeloid leukaemia (AML) have not raised substantially. This research aimed to investigate the role of 4′-O-Methylbroussochalcone B, for the treatment of human AML. Firstly, we evaluated the effects of six chalcones on AML cells activity by MTT assay. Immunofluorescence staining, tubulin polymerization assay and N,N′-ethylenebis (iodoacetamide) (EBI) competition assay were performed on ML-2 cells. Transwell and apoptosis assay were also utilized in ML-2 cells and OCI-AML5 cells. The expressions of migration-related proteins, apoptosis-related proteins and Wnt/β-catenin pathway were detected by Western Blot. The results found six chalcones exhibited the anti-proliferative activity against different AML cell lines. Based on the results of immunofluorescence staining, tubulin polymerization assay and EBI competition assay, 4′-O-Methylbroussochalcone B was discovered to be a novel colchicine site tubulin polymerization inhibitor. 4′-O-Methylbroussochalcone B could induce apoptosis, inhibit proliferation and migration of ML-2 cells and OCI-AML5 cells. The cells were arrested in the G2-M phase by the treatment of 4′-O-Methylbroussochalcone B. In addition, 4′-O-Methylbroussochalcone B regulated MAPK and Wnt/β-catenin pathways in AML cells. 4′-O-Methylbroussochalcone B might inhibit proliferation and migration of the AML cells by MAPK and Wnt/β-catenin pathways as a tubulin polymerization inhibitor. It is promising for 4′-O-Methylbroussochalcone B to become a new drug to treat AML.

中文翻译：

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作为新型微管蛋白聚合抑制剂的4'-O-甲基Broussochalcone B抑制急性髓性白血病细胞的增殖和迁移

近年来，高危急性髓细胞性白血病（AML）的人的生存率没有实质性提高。这项研究旨在调查4'-O-甲基溴代och草酮B在治疗人AML中的作用。首先，我们通过MTT分析评估了六个查耳酮对AML细胞活性的影响。对ML-2细胞进行了免疫荧光染色，微管蛋白聚合测定和N，N'-亚乙基双（碘乙酰胺）（EBI）竞争测定。在ML-2细胞和OCI-AML5细胞中也使用了Transwell和凋亡检测法。Western Blot检测迁移相关蛋白，凋亡相关蛋白和Wnt /β-catenin途径的表达。结果发现六个查耳酮对不同的AML细胞系表现出抗增殖活性。根据免疫荧光染色的结果，在微管蛋白聚合试验和EBI竞争试验中，发现4'-O-甲基溴代och草酮B是一种新型的秋水仙碱部位微管蛋白聚合抑制剂。4'-O-甲基肉豆蔻球菌B可以诱导细胞凋亡，抑制ML-2细胞和OCI-AML5细胞的增殖和迁移。通过处理4'-O-甲基溴代球菌B将细胞阻滞在G2-M期。此外，4'-O-甲基溴代球菌B调节AML细胞中的MAPK和Wnt /β-catenin途径。4'-O-甲基溴代球菌B作为微管蛋白聚合抑制剂可能通过MAPK和Wnt /β-catenin途径抑制AML细胞的增殖和迁移。4'-O-甲基溴代och草酮B有望成为治疗AML的新药。4'-O-甲基肉豆蔻球菌B可以诱导细胞凋亡，抑制ML-2细胞和OCI-AML5细胞的增殖和迁移。通过处理4'-O-甲基溴代球菌B将细胞阻滞在G2-M期。此外，4'-O-甲基溴代球菌B调节AML细胞中的MAPK和Wnt /β-catenin途径。4'-O-甲基溴代球菌B作为微管蛋白聚合抑制剂可能通过MAPK和Wnt /β-catenin途径抑制AML细胞的增殖和迁移。4'-O-甲基溴代och草酮B有望成为治疗AML的新药。4'-O-甲基肉豆蔻球菌B可以诱导细胞凋亡，抑制ML-2细胞和OCI-AML5细胞的增殖和迁移。通过处理4'-O-甲基溴代球菌B将细胞阻滞在G2-M期。此外，4'-O-甲基溴代球菌B调节AML细胞中的MAPK和Wnt /β-catenin途径。4'-O-甲基溴代球菌B作为微管蛋白聚合抑制剂可能通过MAPK和Wnt /β-catenin途径抑制AML细胞的增殖和迁移。4'-O-甲基溴代och草酮B有望成为治疗AML的新药。4'-O-甲基溴代球菌B调节AML细胞中的MAPK和Wnt /β-catenin途径。4'-O-甲基溴代球菌B作为微管蛋白聚合抑制剂可能通过MAPK和Wnt /β-catenin途径抑制AML细胞的增殖和迁移。4'-O-甲基溴代och草酮B有望成为治疗AML的新药。4'-O-甲基溴代球菌B调节AML细胞中的MAPK和Wnt /β-catenin途径。4'-O-甲基溴代球菌B作为微管蛋白聚合抑制剂可能通过MAPK和Wnt /β-catenin途径抑制AML细胞的增殖和迁移。4'-O-甲基溴代och草酮B有望成为治疗AML的新药。