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寻找有效的抗疟药物先导：6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二胺的合成和评价
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-01-16 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116018 Yuki Mizukawa 1 , Mayumi Ikegami-Kawai 2 , Masako Horiuchi 2 , Marcel Kaiser 3 , Masayoshi Kojima 1 , Seiki Sakanoue 1 , Seiya Miyagi 4 , Christian Nanga Chick 4 , Hiroyuki Togashi 1 , Masayoshi Tsubuki 2 , Masataka Ihara 5 , Toyonobu Usuki 4 , Isamu Itoh 1
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更新日期：2021-02-01
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-01-16 , DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116018 Yuki Mizukawa 1 , Mayumi Ikegami-Kawai 2 , Masako Horiuchi 2 , Marcel Kaiser 3 , Masayoshi Kojima 1 , Seiki Sakanoue 1 , Seiya Miyagi 4 , Christian Nanga Chick 4 , Hiroyuki Togashi 1 , Masayoshi Tsubuki 2 , Masataka Ihara 5 , Toyonobu Usuki 4 , Isamu Itoh 1
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众所周知，喹唑啉具有多种药理活性，因此适用于治疗高血压、病毒感染、肿瘤和疟疾。自 2014 年以来，我们已经合成了大约 150 种不同的 6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二胺，并通过构效关系研究评估了它们的抗疟活性。在这里，我们总结了结果并报告了 6,7-二甲氧基-N 4 -(1-苯乙基)-2-(吡咯烷-1-基)喹唑啉-4-胺 ( 20 , SSJ-717) 的发现，其表现出高抗疟活性作为一种有前途的抗疟药物先导。
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