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Designing chimeric peptides: a powerful tool for enhancing antibacterial activity
Chemistry & Biodiversity ( IF 2.3 ) Pub Date : 2021-01-19 , DOI: 10.1002/cbdv.202000885 Héctor Manuel Pineda-Castañeda 1 , Kevin Andrey Huertas-Ortiz 1 , Aura Lucía Leal-Castro 2 , Yerly Vargas-Casanova 3 , Claudia Marcela Parra-Giraldo 3 , Javier Eduardo García-Castañeda 4 , Zuly Jenny Rivera-Monroy 1
Chemistry & Biodiversity ( IF 2.3 ) Pub Date : 2021-01-19 , DOI: 10.1002/cbdv.202000885 Héctor Manuel Pineda-Castañeda 1 , Kevin Andrey Huertas-Ortiz 1 , Aura Lucía Leal-Castro 2 , Yerly Vargas-Casanova 3 , Claudia Marcela Parra-Giraldo 3 , Javier Eduardo García-Castañeda 4 , Zuly Jenny Rivera-Monroy 1
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Chimeric peptides containing short sequences derived from bovine Lactoferricin (LfcinB) and Buforin II (BFII) were synthetized using solid-phase peptide synthesis (SPPS) and characterized via reverse-phase liquid chromatography and mass spectrometry. The chimeras were obtained with high purity, demonstrating their synthetic viability. The chimeras' antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative strains was evaluated. Our results showed that all the chimeras exhibited greater antibacterial activity against the evaluated strains than the individual sequences, suggesting that chemical binding of short sequences derived from AMPs significantly increased the antibacterial activity. For each strain, the chimera with the best antibacterial activity exerted a bacteriostatic and/or bactericidal effect, which was dependent on the concentration. It was found that: (i) the antibacterial activity of a chimera is mainly influenced by the linked sequences, the palindromic motif RLLRRLLR being the most relevant one; (ii) the inclusion of a spacer between the short sequences did not significantly affect the chimera's synthesis process; however it enhanced its antibacterial activity against Gram-negative and Gram-positive strains; on the other hand, (iii) the replacement of Arg with Lys in the LfcinB or BFII sequences improved the chimeras' synthesis process without significantly affecting their antibacterial activity. These results illustrate the great importance of the synthesis of chimeric peptides for the generation of promising antibacterial peptides.
中文翻译：
设计嵌合肽：增强抗菌活性的有力工具
使用固相肽合成 (SPPS) 合成含有源自牛乳铁蛋白 (LfcinB) 和 Buforin II (BFII) 的短序列的嵌合肽，并通过反相液相色谱和质谱进行表征。以高纯度获得嵌合体，证明了它们的合成活力。评估了嵌合体对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株的抗菌活性。我们的结果表明，所有嵌合体对所评估菌株的抗菌活性都高于单个序列，这表明源自 AMP 的短序列的化学结合显着提高了抗菌活性。对于每个菌株，具有最佳抗菌活性的嵌合体发挥了抑菌和/或杀菌作用，这取决于浓度。发现： (i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。合成过程而不显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。合成过程而不显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。
更新日期：2021-01-19
中文翻译：
设计嵌合肽：增强抗菌活性的有力工具
使用固相肽合成 (SPPS) 合成含有源自牛乳铁蛋白 (LfcinB) 和 Buforin II (BFII) 的短序列的嵌合肽，并通过反相液相色谱和质谱进行表征。以高纯度获得嵌合体，证明了它们的合成活力。评估了嵌合体对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株的抗菌活性。我们的结果表明，所有嵌合体对所评估菌株的抗菌活性都高于单个序列，这表明源自 AMP 的短序列的化学结合显着提高了抗菌活性。对于每个菌株，具有最佳抗菌活性的嵌合体发挥了抑菌和/或杀菌作用，这取决于浓度。发现： (i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(i) 嵌合体的抗菌活性主要受连接序列的影响，回文基序 RLLRRLLR 是最相关的；(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。(ii) 在短序列之间包含间隔区不会显着影响嵌合体的合成过程；然而，它增强了对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的抗菌活性；另一方面，（iii）在 LfcinB 或 BFII 序列中用 Lys 替换 Arg 改善了嵌合体的合成过程，而不会显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。合成过程而不显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。合成过程而不显着影响其抗菌活性。这些结果说明了嵌合肽的合成对于产生有希望的抗菌肽的重要性。
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