2-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺作为酪氨酸酶抑制剂的新型席夫碱衍生物的设计、合成、体外和计算机研究,Drug Development Research

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2-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺作为酪氨酸酶抑制剂的新型席夫碱衍生物的设计、合成、体外和计算机研究
Drug Development Research ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-12-19 , DOI: 10.1002/ddr.21771
Aida Iraji ₁ , Zahra Panahi ₂ , Najmeh Edraki ₁ , Mahsima Khoshneviszadeh ₁ , Mehdi Khoshneviszadeh _{1,

2}

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由于酪氨酸酶负责黑色素和褐变食品的生物合成和调节，酪氨酸酶抑制剂在化妆品和医药工业中可能是有利的试剂。设计、合成了一系列新型2-羟基-4-甲氧基苯甲酰肼，并揭示了它们作为酪氨酸酶抑制剂的新应用。基于体外酪氨酸酶抑制试验，4d作为最强的酪氨酸酶抑制剂，IC ₅₀值为 7.57 μM，其抑制作用比作为阳性对照的曲酸好约 2.5 倍，其次是两种化合物4b (IC ₅₀ = 8.19 ± 0.25 μM)和4j (IC ₅₀ = 8.92 ± 0.016)，显示出较好的酪氨酸酶抑制活性。对4d的作用机制的详细研究报告了混合类型的抑制。更重要的是，分子模型评估提出了4d与酪氨酸酶活性位点内的 Cu（金属）-His（残基）潜在相互作用的能力。总体而言，4d是开发抗酪氨酸酶药物的有希望的候选药物。

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更新日期：2020-12-19

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