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ABCB1/MDR1/P-gp 采用依赖 ATP 的扭曲和挤压机制输出疏水性药物
FEBS Letters ( IF 3.0 ) Pub Date : 2020-12-11 , DOI: 10.1002/1873-3468.14018
Atsushi Kodan 1 , Ryota Futamata 2 , Yasuhisa Kimura 2 , Noriyuki Kioka 2 , Toru Nakatsu 3 , Hiroaki Kato 3 , Kazumitsu Ueda 1
FEBS Letters ( IF 3.0 ) Pub Date : 2020-12-11 , DOI: 10.1002/1873-3468.14018
Atsushi Kodan 1 , Ryota Futamata 2 , Yasuhisa Kimura 2 , Noriyuki Kioka 2 , Toru Nakatsu 3 , Hiroaki Kato 3 , Kazumitsu Ueda 1
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ABCB1，也称为 MDR1 或 P-糖蛋白，输出各种疏水性化合物，并在多个器官（包括大脑、睾丸和胎盘）中作为保护性生理屏障发挥重要作用。然而，对于允许 ABCB1 识别不同结构的疏水化合物或 ATP 水解与上坡底物输出的耦合的结构机制知之甚少。活细胞中转运前和转运后状态的高分辨率 X 射线晶体结构和 FRET 分析表明，内腔顶部的芳香疏水网络是 ABCB1 构象变化的关键，由疏水底物。ATP 结合，而不是水解，诱导了一个渐进的网络，导致整个蛋白质的扭曲运动，将底物直接挤压到细胞外空间。ABCB1 输出疏水性底物的这种扭曲和挤压机制与其他转运蛋白的机制不同。
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更新日期：2020-12-11
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